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Sovicell TPB-0212-2096說明書

 更新時間:2019-05-16 點擊量:1377

Sovicell致力于提供值得信賴的先進的ADMET(吸收,分配,代謝,排泄和毒理學)產品和服務,使我們的客戶能夠快速獲得有關其候選藥物或其他測試物質的準確和可重復的藥代動力學數據。

ADMET
試劑 Sovicell為ADMET提供即用型檢測試劑盒(A:吸收,D:分布,M:代謝,E:排泄,T:毒理學),以支持藥物發現的臨床前研究計劃。對于制藥研發,公司的產品促進了從勞動密集型“家庭釀造”方法向*自動化,小化勞動力流程的轉變。這反過來又提高了藥物發現過程的靈活性,降低了成本并提高了效率。

TRANSIL技術平臺。
我們的TRANSIL技術平臺是一種新型的基于珠子的系統,支持我們可靠的膜通透性和蛋白質結合分析。即用型TRANSIL檢測試劑盒基本上是智能透析系統,使用具有非常大表面積的固定化生物基質。這允許通過LC-MS / MS快速平衡透析液結合和快速下游定量,因為不需要將化合物與固定化基質分離。由于測定不需要過濾器或透析膜,因此它們避免了與這些過濾器的非特異性結合的問題,并提供了評估小分子和肽的物理性質的手段。

制品

用于DMPK和ADMET研究的即用型檢測系統

 

  • 血漿蛋白結合
    • TRANSIL XL PPB裝訂套件
    • TRANSIL XL高靈敏度裝訂套件
    • TRANSIL XL HSA綁定套件
    • TRANSIL XL RSA綁定套件
    • TRANSIL XL AGP(AAG)結合試劑盒
  • 腦組織結合
  • 腦 - 血漿分布
  • 微粒體結合
  • 腸吸收

 

Sovicell TPB-0212-2096說明書

TRANSILXL PPB Binding Kit

通過在單次測定中同時測量它們與HSA(人血清白蛋白)和AGP(α1-酸性糖蛋白)的親和力來快速高通量測定以預測藥物與血漿蛋白的結合。

特征

  • 即用型96孔微量滴定板,其攜帶具有HSA和AGP的TRANSIL珠子,其隨機定向固定以暴露所有結合位點。該試驗旨在方便地測量藥物的HSA和AGP結合,并準確預測藥物的血漿蛋白結合。HSA和AGP數據以生理比率組合。
  • 包括電子表格,便于操縱統計參數和計算終結果。
  • 專為自動液體處理器或手動移液而設計。

優點

  • TRANSIL珠子集成在96孔微量滴定板中,便于操作。
  • 一個平板可用于測量多達12種化合物的HSA和AGP結合。
  • 僅12分鐘測定孵育時間。
  • 由固定的血漿蛋白質引起的快速化合物定量(例如通過RapidFire TM注射)。
  • 高度可重復的結果和與傳統透析技術的強大相關性。

背景和技術信息

人血清白蛋白(HSA)是血漿中豐富的蛋白質。它在肝臟中合成,并且健康受試者的濃度通常在35至60g / L之間,平均為42g / L. HSA占總血漿蛋白的60%。其主要的生理功能是與長鏈脂肪酸結合并攜帶內源性陰離子。已經在HSA的亞結構域IIA(也稱為Sudlow的位點I或華法林位點)和IIIA(也稱為位點II或苯并二氮雜卓位點)中提出了兩個高親和力結合位點。這些包含高度伸長的疏水口袋,在表面附近具有帶電的賴氨酸和精氨酸殘基,其與極性配體部分相互作用。與AGP(α1-酸性糖蛋白)相反,HSA血液水平更穩定。高蛋白血癥(HSA>

常規方法(例如透析,超濾)的分辨率是有限的,特別是在檢查與血漿蛋白高度結合的藥物時。這些常規方法需要高靈敏度的分析技術,其表現出超過兩個數量級的線性范圍,或者使用高純度放射性標記的化合物來解析具有小于0.01的fu值的化合物的血漿蛋白結合。考慮到確定血漿蛋白結合的那些限制因素,使用克服這些限制的新方法開發并驗證了TRANSILXL HSA和TRANSILXL AGP測定試劑盒,并解決了HSA和AGP水平變化的問題。為了克服分析限制,在檢查與血漿蛋白高度結合的藥物時,

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