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xcessbio M60208-2s說明書

 更新時間:2019-09-26 點擊量:1189

 

Xcess Biosciences,Inc。(XcessBio)成立于2008年,由來自學術界和制藥/生物技術行業(yè)的先進科學家組成,他們在藥物化學,生物化學,分子和細胞生物學方面擁有豐富的專業(yè)知識。結(jié)合我們的合作伙伴和顧問網(wǎng)絡,我們致力于開發(fā)高質(zhì)量的產(chǎn)品,并提供服務,以滿足生物醫(yī)學研究中未滿足的需求。

 

xcessbio M60208-2s說明書

(S)-crizotinib, MTH1 Inhibitor

S)-克唑替尼,MTH1抑制劑

$99.00

 

一種新型的有效,選擇性和細胞滲透性的MTH1抑制劑。

貨號單元
M60208-2s2毫克大豆

 

產(chǎn)品信息

存儲:粉末:4 o C 1年。DMSO:4 o C 3個月;-20 o C 1年。
溶解性:DMSO高達50 mM
化學名稱:(S)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺
純度:≥98%
CAS#:1374356-45-2
分子量:450.34
式:21 H 22 Cl 2 FN 5 O

 

 

生物活性:

(S)-Crizotinib是一種新型的有效,選擇性和細胞滲透性MTH1抑制劑,IC 50?72 nM。MTH1是核苷酸庫消毒酶。(S)-Crizotinib通過抑制MTH1破壞核苷酸庫的穩(wěn)態(tài),并誘導癌細胞中DNA單鏈斷裂的增加。在體內(nèi),通過每天口服一次,它可以有效抑制結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長。(R)-Crizotinib是藥物的(R)-對映體,在體外對MTH1無活性。MTH1的功能喪失會損害KRAS腫瘤細胞的生長。(S)-Crizotinib是一種有用的化學探針,可進一步驗證MTH1是有前途的新型抗癌靶標。 

如何使用:

體外:  在各種體外和細胞試驗中,終濃度為2-10 µM的(S)-Crizotinib被使用。

體內(nèi):(S)-Crizotinib每天一次以50 mg / kg的劑量口服給予小鼠,以破壞SW480結(jié)腸癌異種移植模型中的腫瘤生長。配方為1%DMSO,10%乙醇,10%Cremophor,10%Tween 80、69%PBS。 

 

 

 

 

 

 

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