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現貨glpbio GC43276?說明書

 更新時間:2022-12-27 點擊量:830


現貨glpbio GC43276說明書


目錄號 : GC43276

CL 316,243 (disodium salt)是一種小鼠選擇性β3腎上腺素受體激動劑














體外實驗[1]:

樣品

LES平滑肌

制備方法

該化合物在無菌水中的溶解度為100 mM。獲得更高濃度的一般提示:請在37°C下將試管加熱10分鐘,和/或在超聲波浴中搖動一段時間。儲備溶液可在-20°C以下儲存數月。

反應條件

0.01~300μM

應用

CL 316243濃度依賴性地降低LES平滑肌的基礎張力,ECmax值為1×10-4M。在相應的ECmax值下,CL 316243引起的平滑肌松弛明顯長于異丙腎上腺素引起的松弛。異丙腎上腺素組的平滑肌松弛在5分鐘內開始恢復,但CL 316243的情況下需要1小時。

動物實驗[2]:

動物模型

非肥胖和非糖尿病Sprague-Dawley大鼠

劑型

1mg/kg/天;s、 c。;10~12天

應用

治療7天后,CL 316243顯著增加了大鼠的食物消耗、靜息代謝率以及體溫。此外,CL 316243使呼吸商降低了14%。第11天,口服葡萄糖負荷(2g/kg)不會改變血糖和胰島素的波動。此外,CL 316243降低了腹部和附睪白色脂肪墊的重量,但同時使肩胛間棕色脂肪組織的重量增加了一倍。

其他注意事項

請在室內測試所有化合物的溶解度,實際溶解度可能與理論值略有不同。這是由實驗系統錯誤引起的,這是正常的。

參考文獻:

[1]. Sarma DN,Banwait K,Basak A,DiMarino AJ,Rattan S.β3腎上腺素受體激動劑對食管下括約肌平滑肌的抑制作用:體外研究。藥理學實驗雜志。2003年1月;304(1):48-55.

[2]. de Souza CJ,Hirsman MF,Horton ES。CL-316243,一種β3特異性腎上腺素受體激動劑,增強非肥胖大鼠胰島素刺激的葡萄糖處理。糖尿病1997年8月;46(8):1257-63.


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